Introdução
Fenbendazolé um anti-helmíntico carbamato de benzimidazol de amplo espectro amplamente utilizado na medicina veterinária para o tratamento e controle de parasitas gastrointestinais. É ativo contra uma ampla gama de parasitas internos, incluindo lombrigas (Toxocara canis, Toxascaris leonina), ancilostomídeos (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala), tricurídeos (Trichuris vulpis), espécies de tênias Taenia, oxiúros, estrongilídeos (Strongyloides spp.), Giardia, vermes pulmonares e vermes estomacais em bovinos e caprinos, e vários nematóides em suínos, cavalos e outros animais[1][2]. Ao ligar-se seletivamente à tubulina do parasita e interromper a formação de microtúbulos, o fenbendazol imobiliza e mata helmintos suscetíveis com um perfil de segurança favorável. É administrado por via oral na forma de pó, pasta, suspensão ou alimento medicamentoso e é recomendado para uso sob supervisão veterinária em animais produtores de alimentos com intervalos de segurança estabelecidos para garantir a segurança alimentar. O medicamento é usado com segurança há mais de 30 anos[3].
Tabela de parâmetros bioquímicos e físicos
| Parâmetro | Especificação |
|---|---|
| Número CAS | 43210-67-9 |
| Fórmula Molecular | C₁₅H₁₃N₃O₂S |
| Peso molecular | 299,35 g/mol [1] |
| Ensaio (USP) | 98,0% – 101,0% (em base seca) |
| Ensaio (EP) | 99.0% – 101.0% |
| Aparência | Pó cristalino branco a esbranquiçado |
| Ponto de fusão | 227 – 233 graus |
| Perda na secagem (USP) | Não mais que 1,0% |
| Metais Pesados (USP) | Não mais que 10 µg/g |
| Resíduo na ignição | Não mais que 0,3% |
| Solubilidade | Insolúvel em água; solúvel em DMSO e DMF |
| Densidade | 1,2767 g/cm³ (estimativa aproximada) |
| pKa | 10.80 ± 0.10 |
| Condições de armazenamento | Armazenar por um longo prazo em local fresco e seco, protegido da luz. Pó: -20 graus (3 anos) ou 4 graus (2 anos) |
| Prazo de validade | 3 anos (armazenamento adequado) |
Mecanismo de Ação
O fenbendazol exerce seus efeitos antiparasitários através dos seguintes mecanismos:
- Ruptura dos microtúbulos:O fenbendazol liga-se seletivamente à tubulina em parasitas suscetíveis, particularmente nematóides [1]. A ligação à tubulina impede a polimerização dos microtúbulos[2].
- Inibição do metabolismo energético:A ruptura dos microtúbulos leva a mecanismos de transporte intracelular prejudicados e ao bloqueio da captação de glicose, reduzindo os estoques de glicogênio e diminuindo a formação de ATP nos parasitas[4].Isso torna os helmintos incapazes de sustentar funções celulares essenciais.
- Toxicidade seletiva:Os anti-helmínticos benzimidazol, incluindo o fenbendazol, demonstram uma inibição de ligação 250 a 400 vezes maior para a tubulina do nematóide em comparação com a tubulina de mamíferos, garantindo uma alta margem de segurança para o animal hospedeiro[5]. O fenbendazol exibe afinidade moderada pela tubulina de mamíferos e exerce citotoxicidade para células cancerígenas humanas em concentrações micromolares, mas a ligação seletiva à tubulina do parasita é substancialmente mais forte[2].
- Efeitos celulares mais amplos:O fenbendazol estabiliza o ativador transcricional HIF-1, modula múltiplas vias celulares, induz a apoptose e causa parada do ciclo celular (fase G2/M) em células em proliferação[3]. Em modelos de gravidez suína, foi demonstrado que o fenbendazol induz a apoptose das células epiteliais luminais uterinas e do trofectoderma, interrompendo o potencial da membrana mitocondrial[6].
Benefícios para a saúde
O fenbendazol em pó oferece benefícios significativos à saúde do gado, animais de companhia e sistemas de produção animal:
- Controle de parasitas gastrointestinais de amplo espectro:O fenbendazol é ativo contra vários parasitas gastrointestinais, incluindo lombrigas (Toxocara canis, Toxascaris leonina), ancilostomídeos (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala), tricurídeos (Trichuris vulpis), espécies de tênias Taenia, oxiúros, estrongilídeos, Strongyloides, Giardia, Oesophagostomum, espécies de Trichostrongylus, vermes pulmonares, vermes estomacais (incluindo Haemonchus contortus) e vermes intestinais em bovinos e caprinos[1][7].
- Alta eficácia na redução de parasitas:O fenbendazol demonstrou forte atividade antiparasitária em estudos de campo. O tratamento com fenbendazol oral na dose de 5 mg/kg produziu redução significativa na contagem de ovos fecais[7]. Estudos clínicos relataram taxas de cura do fenbendazol de 83,9% para Ascaris lumbricoides (dose de 30–50 mg/kg) e 83,3% para infecções por ancilostomídeos. Dados comparativos de eficácia mostram eficácia do fenbendazol de 80,24% contra nematóides gastrointestinais naturais em cabras[4].
- Segurança e ampla aplicação de espécies:O fenbendazol é considerado seguro e com baixa toxicidade. O medicamento pode ser administrado a porcas gestantes sem necessidade de retirada prévia de ração ou água. Em roedores de laboratório, o fenbendazol é amplamente utilizado para tratar ou prevenir surtos de traça[6]. Quando utilizado em animais produtores de alimentos, o fenbendazol estabeleceu intervalos de segurança para garantir a segurança alimentar. O gado não deve ser abatido nos 8 dias seguintes ao último tratamento; para suspensão oral de fenbendazol, foi estabelecido um intervalo de segurança de 8 dias para bovinos, um intervalo de segurança de 48 horas para gado leiteiro e um intervalo de segurança de 6 dias para cabras.[8].
- Manejo econômico e econômico de parasitas:Como um dos anti-helmínticos benzimidazol mais amplamente adotados e com um perfil de custo favorável, o fenbendazol proporciona um manejo eficaz de parasitas em operações com animais de grande porte. Pode ser administrado por via oral na forma de pó, pasta ou suspensão, ou incorporado em alimentos medicamentosos.
- Suporte para aplicações de pesquisa:O fenbendazol é utilizado como ferramenta de pesquisa em parasitologia, estudos de reaproveitamento de medicamentos e programas de triagem de agentes antiproliferativos contra linhagens celulares resistentes a medicamentos, com anti-helmínticos benzimidazol conhecidos por inibir células cancerígenas resistentes ao paclitaxel e à doxorrubicina.[5].
Aplicativos
| Tipo de animal | Parasitas alvo | Notas principais |
|---|---|---|
| Gado | Vermes pulmonares, vermes estomacais (Ostertagia spp., Haemonchus spp., Trichostrongylus spp.), vermes intestinais (Cooperia, Nematodirus, Bunostomum, Oesophagostomum)[8] | Dosagem 5 mg/kg PC; Período de carência para abate de 8 dias; Tempo de descarte de leite de 48 horas para gado leiteiro |
| Cabras | Vermes estomacais (Haemonchus contortus, Teladorsagia circuncincta) [7][8] | Dosagem 5 mg/kg PC; Período de retirada de 6 dias |
| Ovelha | Lombrigas, vermes pulmonares, tênias | Administrado por via oral por 3 a 5 dias |
| Suínos | Vermes nodulares (Oesophagostomum), lombrigas (Ascaris suum), tricurídeos (Trichuris suis) | Alimentação como ração única por 3 dias; seguro para porcas grávidas |
| Cavalos | Estrongilos grandes (Strongylus vulgaris), estrongilos pequenos (Cyathostomes), ascarídeos (Parascaris equorum), oxiúros (Oxyuris equi) | Administrado como pasta ou grânulos |
| Cães | Lombrigas (Toxocara canis, Toxascaris leonina), ancilostomídeos (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala), tricurídeos (Trichuris vulpis), tênias (Taenia pisiformis)[1] | Administrado por via oral diariamente durante 3 dias |
| Gatos | Lombrigas (Toxocara cati), ancilostomídeos (Ancylostoma tubaeforme), vermes pulmonares (Aelurostrongylus abstrusus) | Administrado por via oral diariamente por 3 a 5 dias |
| Laboratório/Pesquisa | Aplicações de pesquisa em parasitologia, estudos de reaproveitamento de medicamentos e triagem antiproliferativa em linhas celulares de câncer resistentes a medicamentos[5] | Usado como controle positivo em testes de eficácia anti-helmíntica |
Perguntas frequentes (FAQ)
P: Qual é a especificação padrão do seu pó de fenbendazol para pedidos em massa B2B?
R: Nosso pó de fenbendazol segue padrões internacionais (USP/EP/BP) com pureza mínima de 98,0% (HPLC). O tamanho da partícula é de 80{3}}100 mesh e é um pó fino branco a esbranquiçado, livre de impurezas visíveis. Também podemos fornecer especificações personalizadas (pureza, tamanho de partícula) de acordo com os requisitos do seu pedido em grandes quantidades.
P: Quais são as principais aplicações do pó de fenbendazol em cenários B2B?
R: É usado principalmente como matéria-prima anti-helmíntica para medicina veterinária e aditivos para ração animal. Elimina eficazmente nematóides gastrointestinais, tênias e vermes em rebanhos (bovinos, ovinos, suínos) e aves (galinhas, patos). Também pode ser usado na produção de comprimidos veterinários, soluções orais e pré-misturas para empresas de criação em grande-escala.
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Referências
[7] Monografias da USP: Fenbendazol. USP29-NF24. Farmacopéia dos Estados Unidos.
[8] FDA 21 CFR §520.905c - Pasta de fenbendazol. Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA.
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