Descrição do produto
Picolinato de Vanádioé um complexo de coordenação de vanádio (IV) (íon vanadil) com o ligante ácido picolínico. Este composto pertence à classe de agentes intensificadores de insulina-que foram extensivamente estudados por sua notável capacidade de normalizar os níveis de glicose no sangue em modelos animais diabéticos tipo 1 e tipo 2[1].
Identificado pela primeira vez em 1995 como um complexo antidiabético altamente eficaz, o bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂] exibe o modo de coordenação VO(N₂O₂), que provou ser particularmente eficaz no tratamento do diabetes mellitus[3]. Ao contrário dos sais inorgânicos de vanádio, o ligante picolinato aumenta a lipofilicidade, a biodisponibilidade e a potência mimética da insulina-do complexo[1].
Além de suas-propriedades antidiabéticas bem caracterizadas, o picolinato de vanádio atraiu um interesse significativo de pesquisa por suas potenciais atividades anti{1}tumorais e suas interações únicas com sistemas biológicos, incluindo glóbulos vermelhos e proteínas plasmáticas[2]. Sua estrutura-perfil metalocinético dependente-a relação entre estrutura química, distribuição tecidual e depuração sanguínea-torna-o uma ferramenta valiosa para a compreensão das ações biológicas do vanádio e para o desenvolvimento de agentes terapêuticos aprimorados[1].
Propriedades Físicas e Químicas
| Parâmetro | Especificação/Valor | Notas/Referência |
|---|---|---|
| Estado Físico | Sólido | Pó cristalino |
| Cor | Azul | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 98,0% | |
| Fórmula Molecular | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Peso molecular | 311,14g/mol | |
| Modo de coordenação | VO(N₂O₂) | Íon vanadil coordenado por dois ligantes picolinato |
| Solubilidade em Água | Moderadamente solúvel | Requer DMSO para soluções de estoque |
| Solubilidade em DMSO | Solúvel | Recomendado para ensaios biológicos |
| Absorção GI | Alto (previsto) | Previsão in silico |
| BBB Permanente | Não (previsto) | Barreira hemato-cérebro não permeável |
| Log Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Lipofilicidade prevista |
| Solubilidade em Água (ESOL) | 0,118 mg/ml (solúvel) | Previsto |
| Substrato de P-glicoproteína | Sim (previsto) | |
| Inibição da enzima CYP | Não-inibidor das principais isoformas do CYP (previsto) | |
| Permeação da Pele (Log Kp) | -6,83 cm/s (previsto) | |
| Pontuação de biodisponibilidade | 0,55 (previsto) | Probabilidade de F > 10% em ratos |
| Condições de armazenamento | Temperatura ambiente | Proteger da luz e da umidade; estável por três anos |
Mecanismo de Ação
O Picolinato de Vanádio exerce seus efeitos biológicos através de múltiplos mecanismos moleculares interconectados, com seu papel como umagente intensificador-de insulinasendo o mais amplamente caracterizado.
1. Atividade mimética-da insulina e normalização da glicose
Descobriu-se que o íon vanadil (VO²⁺, o estado de oxidação +4 do vanádio) e seus complexos, particularmente bis (picolinato) oxovanádio (IV),normalizar os níveis de glicose no sangue em animais diabéticos tipo 1 e tipo 2 [1]. A atividade-mimética da insulina do composto é medida principalmente por sua capacidade de inibir a liberação de ácidos graxos livres de adipócitos isolados de ratos tratados com epinefrina, expressa como IC₅₀ (concentração inibitória de 50%)[3]. Estudos de relação de atividade-estrutura mostraram que a introdução de grupos-retiradores de elétrons (por exemplo, átomos de halogênio) ou grupos{5}}doadores de elétrons (por exemplo, grupos metil) em posições específicas no anel de picolinato pode aumentar a atividade mimética-da insulina além daquela do complexo VO(pic)₂ pai[3].
2. Captação Celular e Especiação em Glóbulos Vermelhos
Quando os complexos de vanádio(V) interagem com os eritrócitos, o íon metálico é reduzido dentro dos glóbulos vermelhos para formar complexos EPR-ativos de vanádio(IV)O²⁺[2]. Para sistemas de picolinato de vanádio(V)-, o ligante picolinato e vanadato(V) atravessam a membrana eritrocitária independentemente atravésCanais AE1 (trocador de ânions 1), um processo inibido por DIDS (ácido 4,4'-diisotiocianoestilbeno-2,2'-dissulfônico)[2]. Uma vez dentro, o complexo [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] se forma e posteriormente interage com proteínas, substituindo a molécula de água equatorial por nitrogênio imidazol de histidina e tiolato de doadores de cadeia lateral de cisteína[2]. Estas descobertas demonstram que complexos instáveis no ambiente extracelular podem tornar-se espécies estáveis dentro dos eritrócitos, com metais e ligantes atravessando as membranas independentemente[2].
3. Perfil Metalocinético e Estrutura-Relação de Atividade
A atividade insulinomimética dos complexos de-picolinato de vanadil está intimamente correlacionada com seus parâmetros metalocinéticos, incluindoárea sob a curva de concentração, tempo médio de residência, depuração total e volume de distribuição no estado-estacionário [1]. As concentrações de vanadil no sangue permanecem mais altas e por mais tempo para complexos com grupos-retiradores ou doadores de elétrons devido às taxas de depuração mais lentas, sugerindo quealta exposição e longo tempo de residência aumentam os efeitos normoglicêmicosem animais diabéticos[1]. Os valores de IC₅₀ correlacionam-se suficientemente com estes parâmetros metalocinéticos, estabelecendo que a atividade insulinomimética in vitro, o caráter metalocinético e a ação antidiabética in vivo estão intimamente relacionados com a estrutura química[1].
4. Potencial anti-tumoral
Além da pesquisa sobre diabetes, os complexos de vanádio têm sido estudados comopotenciais agentes-antitumorais [2]. A interação das espécies de vanádio com componentes celulares, incluindo proteínas e DNA, pode contribuir para seus efeitos anti{1}}proliferativos, embora os mecanismos precisos permaneçam sob investigação.
Principais benefícios e vantagens
- Atividade que melhora a insulina clinicamente relevante-:Apresenta potentes efeitos miméticos-da insulina, normalizando a glicemia em modelos animais diabéticos tipo 1 e tipo 2[1]. O complexo VO(pic)₂ com modo de coordenação VO(N₂O₂) demonstra atividade altamente eficaz e de longo-prazo[3].
- Perfil metalocinético bem{0}caracterizado:Uma extensa pesquisa usando métodos BCM-ESR (monitoramento da circulação sanguínea-ressonância de spin eletrônico) elucidou a relação entre a estrutura química, a distribuição dos tecidos e a depuração do sangue[1]. Os parâmetros metalocinéticos estão intimamente correlacionados com a atividade in vitro e in vivo[3].
- Estrutura-dados de relacionamento de atividade (SAR) disponíveis:Estudos de relacionamento de{0}estrutura e atividade identificaram modificações que melhoram a atividade. A introdução de átomos de halogênio na 4ª ou 5ª posição do ácido picolínico aumenta as atividades insulinomiméticas e reduz a taxa de depuração. Classificação da atividade: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Atividade biológica-de múltiplos mecanismos:Funciona por meio de vias miméticas-de insulina, captação celular por meio de canais AE1 e interações proteicas[2]. Apresenta propriedades antidiabéticas e potenciais anti{1}}tumorais[2].
- Alta Pureza e Reprodutibilidade:Oferecido com pureza maior ou igual a 98% com dados analíticos abrangentes. A consistência de lote-a{3}}lote garante resultados experimentais reproduzíveis.
- Propriedades ADME Previstas Favoráveis:As previsões in silico indicam alta absorção GI, ausência de permeação BBB e perfil de solubilidade adequado para estudos biológicos. O não-inibidor das principais enzimas CYP sugere baixo risco de interações medicamentosas.
Aplicativos primários
| Campo de Pesquisa | Exemplos de aplicação | Mecanismo / Fundamentação |
|---|---|---|
| Pesquisa sobre diabetes (tipo 1) | modelos de ratos diabéticos-induzidos por STZ; estudos sobre-diabetes mellitus dependente de insulina (IDDM) | Normaliza a glicemia; aumenta a sensibilidade à insulina; reduz a liberação de ácidos graxos livres[1] |
| Pesquisa sobre diabetes (tipo 2) | KK-Modelos de ratos Ay; estudos sobre diabetes mellitus não-insulino{2}}dependente (NIDDM) | Melhora a resistência à insulina; controle-da glicemia no longo prazo[3][4] |
| Estudos do Mecanismo Celular | Ensaios de liberação de ácidos graxos livres de adipócitos; captação e especiação de eritrócitos | Mede a atividade{0}mimética da insulina (IC₅₀); elucida o transporte de membrana e a transformação intracelular[1][2][3] |
| Pesquisa Farmacocinética | Análise metalocinética BCM-ESR; estudos de distribuição de tecidos | Monitoramento-em tempo real de espécies de vanádio; correlação da estrutura com folga e tempo de residência[1] |
| Pesquisa-antitumoral | Estudos de linhagens celulares de câncer; investigações potenciais de agentes quimioterápicos | Estudos mecanísticos de efeitos-antiproliferativos[2] |
| Estrutura-estudos de relacionamento de atividades (SAR) | Desenvolvimento de análogo de picolinato-substituído por halogênio; química de coordenação | Identificação de estruturas miméticas-de insulina ideais; relação entre modificação química e atividade biológica[3] |
Referência de formulação e manuseio
- Orientação sobre solubilidade:O picolinato de vanádio é solúvel em DMSO e pouco solúvel em água. Para ensaios biológicos, preparar soluções estoque em DMSO (normalmente 10-50 mM) e diluir em meio de cultura ou tampão, mantendo a concentração final de DMSO abaixo de 0,1%.
- Concentrações típicas de pesquisa:
Ensaios de adipócitos in vitro: os valores de IC₅₀ variam de micromolar baixo a sub-milimolar, dependendo da substituição do ligante[3].
Estudos em animais in vivo: Regimes de dosagem estabelecidos em ratos STZ e camundongos KK{0}}Ay por meio de injeção intraperitoneal ou administração oral[3][4].
- Armazenamento de soluções:Prepare soluções novas sempre que possível. Para soluções estoque em DMSO, aliquote e armazene a -20 graus protegido da luz. Evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento.
- Precauções de manuseio:Use com ventilação adequada. Use equipamento de proteção individual adequado (luvas, óculos de segurança). Consulte a Ficha de Dados de Segurança (SDS) para informações completas sobre manuseio e emergência.Apenas para uso em pesquisa. Não é para consumo humano ou uso clínico.
- Considerações sobre formulação:Para estudos de administração oral, o picolinato de vanádio pode ser formulado em veículos adequados (por exemplo, solução salina, carboximetilcelulose) com base em protocolos estabelecidos[3][4].
Perguntas frequentes (FAQ)
P: Quais alimentos contêm vanádio e cromo naturalmente?
R: Para o contexto da pesquisa, o vanádio é encontrado em pequenas quantidades em alimentos como cogumelos, mariscos, pimenta preta, salsa e endro. O cromo é encontrado em brócolis, suco de uva, grãos integrais e carne. No entanto, as concentrações são mínimas e os estudos de suplementação normalmente utilizam compostos sintéticos como o picolinato de vanádio.
P: Quais doses de vanádio foram usadas em estudos de pesquisa em humanos?
R: Estudos clínicos em humanos que investigam os efeitos do vanádio no metabolismo da glicose normalmente usaram doses farmacológicas variando de 25 a 100 mg de vanádio elementar diariamente (como sais de vanádio) por até seis semanas. Estas doses excedem em muito as necessidades nutricionais humanas estimadas (aproximadamente 10 mcg/dia) e são consideradas farmacológicas e não nutricionais.
P: Como o picolinato de vanádio exerce seus efeitos-miméticos da insulina?
R: O picolinato de vanádio atua através de múltiplos mecanismos: inibe a liberação de ácidos graxos livres dos adipócitos, ativa as vias de sinalização da insulina e aumenta a captação de glicose nas células. O complexo com o modo de coordenação VO(N₂O₂) exibe atividade mimética-de insulina altamente eficaz. Uma vez absorvidas, as espécies de vanádio interagem com componentes celulares e podem formar complexos estáveis dentro dos glóbulos vermelhos.
P: O picolinato de vanádio tem aplicações potenciais além da pesquisa sobre diabetes?
R: Sim. Além de suas-propriedades antidiabéticas bem caracterizadas, os complexos de vanádio, incluindo derivados de picolinato, têm sido estudados como potenciais agentes anti-tumorais. A pesquisa sugere que eles podem inibir a proliferação de células cancerígenas através de mecanismos que envolvem estresse oxidativo, indução de apoptose e interferência nas vias de sinalização celular.
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Referências
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T. e Sakurai, H. (2002). Metalocinética{6}}estrutural dependente de complexos antidiabéticos de vanadil-picolinato em ratos: estudos sobre estrutura da solução, atividade insulinomimética e metalocinética.Jornal de Bioquímica Inorgânica, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P., & Perdih, F. (2019). Interação de complexos de vanádio com glóbulos vermelhos.Sistema de informação de pesquisa institucional CNR.
- Sakurai, H. e Yasui, H. (2003). Relação estrutura-atividade dos complexos insulinomiméticos de vanadil-picolinato tendo em vista seu uso clínico.Jornal de Oligoelementos em Medicina Experimental, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Estudos sobre complexos antidiabéticos de vanádio por via oral com baixa toxicidade e ação{3}}de longo prazo.Sociedade Japonesa para a Promoção de Bolsas Científicas-em-Auxílio à Pesquisa Científica, concessão não. 08457622.
- Yatirajam, V., et al. (1979). Determinação espectrofotométrica de vanádio após extração como picolinato de vanádio (III).Talanta, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
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